Анастрозол является высокоселективным ингибитором ароматазы, ферментом, который преобразует андростендион в периферических тканях в эстрон, а затем в эстрадиол у женщин в постменопаузе. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает влияния на секрецию кортизола и альдостерона, поэтому при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.
В краткие сроки набрать хорошую физическую форму вам помогут препараты категории Anastrozole. Подобрать нужный вам товар вы можете на сайте Стероид Шоп
Показано, что у пациентов с гормоноположительным ранним постменопаузальным раком молочной железы, которые принимают анастрозол, изменения в костной системе могут быть предотвращены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациентов с определенным риском переломов. Таким образом, преимущество анастрозола в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только анастрозолом) у пациентов со средним и высоким риском переломов было продемонстрировано через 12 месяцев с точки зрения минеральной плотности костной ткани, структурных изменений костной ткани и маркеров резорбции костной ткани. Кроме того, в группе низкого риска не наблюдалось изменения индекса минеральной плотности костной ткани на фоне терапии только анастрозолом и поддерживающей терапии витамином D и кальцием.
Всасывание анастрозола происходит быстро, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно снижает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократной суточной дозе анастрозола. Через 7 дней приема препарата достигается примерно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови. Нет информации о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы.
Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Фармакокинетика анастрозола у детей не изучалась.
Связывание с белками плазмы составляет 40%.
Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Он интенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата. Анастрозол метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронирования. Метаболиты в основном выводятся с мочой. Триазол, основной метаболит, обнаруженный в плазме, не ингибирует ароматазу. Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Применение анастрозола противопоказано во время беременности и во время грудного вскармливания.
В ходе клинических исследований и постмаркетингового опыта применения анастрозола наблюдались следующие побочные реакции (частота реакций определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100<1/10), нечасто (>1/1000<1/100), редко (>1/10000<1/1000), очень редко (<1/10000, включая индивидуальные сообщения):
Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Однократная доза анастрозола, которая могла бы привести к опасным для жизни симптомам, не была установлена. Специфического противоядия не существует, и в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Вы можете вызвать рвоту, если пациент находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за пациентом и мониторинг функции жизненно важных органов и систем.
Исследования лекарственного взаимодействия с феназоном и циметидином показывают, что комбинированное применение анастрозола с другими лекарственными средствами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.
Клинически значимого лекарственного взаимодействия при одновременном приеме анастрозола с другими широко используемыми препаратами не наблюдается.
На данный момент нет информации о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты, содержащие эстрогены, снижают фармакологическое действие анастрозола, и поэтому их не следует применять одновременно с анастрозолом.
Тамоксифен не следует применять одновременно с анастрозолом, так как он может ослабить фармакологическое действие последнего.
На анастрозол цена вполне доступная, что и привело к его широкой популярности в спорте.
У женщин с рецептор-отрицательной опухолью к эстрогену эффективность анастрозола не была продемонстрирована, за исключением случаев, когда ранее был положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
В случае стойкого маточного кровотечения при приеме анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с анастрозолом, так как эти препараты нейтрализуют его фармакологическое действие.
Снижая концентрацию циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызвать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим увеличением риска перелома. Пациенты с таким высоким риском должны лечиться в соответствии с рекомендациями по лечению этих осложнений.
