Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным агентом, который также обладает слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогена. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за участки связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолей с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В отличие от комплекса рецепторов эстрогена, комплекс рецепторов тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а скорее ингибирует деление клеток, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.
На Tamoxifen цена всегда актуальна на сайте Стероид Шоп
Абсорбция и распределение После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Cmax в сыворотке крови достигается в течение 4-7 часов после приема однократной дозы.Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается через 3-4 недели приема. Связывание с белками плазмы составляет 99%.Метаболизм и экскреция метаболизируются в печени с образованием нескольких метаболитов.Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным T1 / 2 от 7 до 14 часов и последующим медленным терминальным T1 / 2 в течение 7 дней. Он выводится в основном в виде конъюгатов, в основном с каловыми массами, и лишь небольшое его количество выводится с мочой.
эстрогензависимый рак молочной железы у женщин (особенно в менопаузе) и рак молочной железы у мужчин.
Препарат может быть использован для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почек, меланомы, сарком мягких тканей при наличии рецепторов эстрогена в опухоли, а также для лечения рака предстательной железы с резистентностью к другим препаратам.
Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний.Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется принимать 20 мг тамоксифена перорально ежедневно в течение длительного времени. При наличии признаков прогрессирования заболевания препарат отменяют.Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в 1 дозе утром или разделив необходимую дозу на 2 дозы утром и вечером.
Спортивные врачи и тренеры рекомендуют покупать тамоксифен цена на который приемлемая, представителям спортивных дисциплин, которым нужна выносливость и скорость.
Острой передозировки тамоксифена у людей не наблюдалось. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций.Специфических противоядий не существует, и лечение должно быть симптоматическим.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбоза.Антациды, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и другие препараты аналогичного действия, повышающие значение рН в желудке, могут вызвать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта растворимой в кишечнике таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этими препаратами должен составлять 1-2 часа. Имеются сообщения об усилении антикоагулянтного эффекта препаратов тамоксифена кумаринового ряда (например, варфарина).
Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидного типа), могут увеличить риск гиперкальциемии.Комбинированное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.
Женщины, получающие тамоксифен, должны регулярно проходить гинекологические обследования. При появлении кровянистых выделений из влагалища или вагинального кровотечения прием препарата следует прекратить.У пациентов с метастазами в кости концентрацию кальция в сыворотке крови следует периодически определять в течение начального периода лечения. В случае серьезных нарушений прием тамоксифена следует временно прекратить.
При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боли в ногах или их отек), тромбоэмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.Тамоксифен может вызвать овуляцию, что увеличивает риск беременности, и поэтому женщинам, которые ведут половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется использовать механические или негормональные контрацептивы.
Во время терапии необходимо периодически контролировать показатели свертываемости крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, артериальное давление, а также проводить обследование у окулиста.У пациентов с гиперлипидемией во время лечения следует контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами управления
Во время лечения, необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
